Для медицинских целей заготавливают траву растения, которая содержиталкалоиды, флавониды, сапонины, органические кислоты, витамин А и С, красящие вещества. Плоды и корни содержат около 20 алкалоидов, в том числе сангвинарин, каротин, аскорбиновую кислоту, сапонины, флавоноиды, смолы, органические кислоты.

Трава чистотела обладает противовоспалительной, спазмолитической, противомикробной, болеутоляющей активностью. В дерматологии препараты чистотела применяют при псориазе, экземе, кожном зуде, бородавках, туберкулезе кожи, гиперпигментациях, трофических язвах, суставных болях,при псориазе, для удаления мозолей и др.

Экстракт и настой применяются как бактерицидное, противовоспалительное средство при кожных воспалениях. В косметике используется в кремах и тониках для жирной и проблемной кожи, средствах для ванн.